CZ | EN

Peptidová analoga inhibitoru HIV-1 typu PF 74

Peptide analogues of HIV-1 inhibitor PF 74

Peptidová analoga inhibitoru HIV-1 typu PF 74

Peptide analogues of HIV-1 inhibitor PF 74

ANOTACE

Proteinová obálka HIV-1 částice je tvořena kapsidovým proteinem (CA), který se vzájemnými interakcemi skládá do hexamerní sítě. CAI a PF74 jsou velmi účinné inhibitory HIV-1, jejichž vazbou k odlišným místům v CA dochází k narušení tvorby virové částice či změnám v její stabilitě. S cílem propojit tyto molekuly a znásobit tak inhibiční potenciál umožněný vstupem CAI inhibitoru do buněk, bylo testováno spojení obou inhibitorůpeptidovým můstkem. Cílem této bakalářské práci je připravit nové analogy inhibitoru PF74 ( N-metylanilid 2-metyltryptofyl-fenylalaninu), modifikovaného krátkými peptidy, které by ve struktuře spojených inhibitorů měly funkci spojovacího můstku. Syntéza bude realizována jak běžnými postupy přípravy peptidům v roztoku, tak postupy v pevné fázi.

ANNOTATION

The protein shell of the HIV-1 particle is composed of a capsid protein (CA), which self-assembles into a hexameric network. CAI and PF74 are very potent inhibitors of HIV-1 whose binding to different sites in the CA disrupts viral particle formation or changes in its stability. In order to link these molecules and thereby multiply the inhibitory potential due to the entry of CAI inhibitor into the cells, a peptide bridge was tested for coupling of both inhibitors. The aim of this bachelor thesis is to prepare new analogs of the inhibitor PF74 (N-methylanilide 2-methyltryptophyl-phenylalanine),extended on N-terminal end by short peptides, having the function of the connecting bridge in coupled inhibitors.Synthesis will be carried out by the both commonly used methods in solution and in solid phase.